Liraglutide

Non pwodwi:Liraglutide

Cas Non.204656-20-2

SequenceH-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N -Palmitoyl) -L- -glutamil))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Fòmil molekilè C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Mas molè 3751.20

Maksimòm enpurte ki pa espesifye mwens pase oswa egal a 0.2%

Tanperati Depo 5 degre ± 3 degre

Anbalaj Size100G / boutèy oswa nan kondisyon kliyan yo.

Liraglutide, yon analòg GLP imen-1, epi li aji kòm yon agonist reseptè GLP-1. Peptid recombinant précurseur de liraglutide, ki te pwodwi pa ekspresyon li nan Saccharomyces cerevisiae, te enjenyè pou 97% omològ ak natif natal GLP imen -1 lè yo ranplase R pou K nan pozisyon 34. Liraglutide te fèt lè yo tache yon C{{ 5}} asid gra (asid palmitik) ak yon espas asid glutamik sou rezidi lizin ki rete nan pozisyon 26 nan précurseur peptide a.

Endikasyon

Pou itilize nan/tretman dyabèt tip 2.

Farmakodinamik

Liraglutide se yon dérivé GLP-1 yon fwa chak jou pou tretman dyabèt tip 2. GLP-1, nan fòm natirèl li, se yon ti tan nan kò a (mwatye lavi a apre piki lar se apeprè inèdtan), kidonk li pa trè itil kòm yon ajan terapetik. Sepandan, liraglutide gen yon mwatye lavi apre piki lar nan 11-15 èdtan, sa ki fè li apwopriye pou yon fwa chak jou. } molekil, ki pèmèt li kole ak albumin nan tisi anba lar la ak san an aktif GLP -1 a soti nan albumin nan yon vitès ralanti, ki konsistan, rezilta tou nan degradasyon pi dousman ak diminye eliminasyon liraglutide sikilasyon nan ren yo konpare ak GLP-1.

Mekanis Aksyon

Liraglutide se yon agonist reseptè GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1). Liraglutide ogmante cAMP intraselilè sa ki lakòz liberasyon ensilin bay konsantrasyon glikoz nan san ki wo. Liraglutide diminye sekresyon glikagon tou nan yon fason ki depann de glikoz.

Metabolis

Pandan premye 24 èdtan apre yo te pran yon sèl dòz [3H]-liraglutide bay moun ki an sante, pi gwo eleman nan plasma a te liraglutide entak. Liraglutide se andojèn metabolize nan yon fason ki sanble ak gwo pwoteyin san yon ògàn espesifik kòm yon gwo wout eliminasyon.

Absòpsyon

Konsantrasyon maksimòm liraglutide yo rive nan {{0}} èdtan apre dòz la. Mwayèn pik ak total ekspoze liraglutide yo te 35 ng/mL ak 960 ng·h/mL, respektivman, pou yon sèl dòz subQ de 0.6 mg. Apre yon sèl-dòz lar, Cmax ak AUC liraglutide ogmante pwopòsyonèlman sou ranje dòz ki ka geri 0.6 mg a 1.8 mg. Nan 1.8 mg Victoza, konsantrasyon mwayèn nan eta fiks nan liraglutide sou 24 èdtan te apeprè 128 ng/mL AUC0-∞ te ekivalan ant bra a ak vant, ak ant bra anwo ak kwis. AUC0-∞ soti nan kwis te 22% pi ba pase sa ki soti nan vant la. Byodisponibilite absoli liraglutide apre administrasyon anba lar se apeprè 55%.

Baj popilè: liraglutide, Lachin liraglutide manifaktirè, faktori